Disulfiram 81

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Disulfiram Disulfiram est un médicament utilisé pour soutenir le traitement de l'alcoolisme chronique en produisant une sensibilité aiguë à l'alcool. Les noms commerciaux pour disulfirame dans les différents pays sont Antabuse et Antabus fabriqué par Odyssey Pharmaceuticals. Disulfiram est également étudié comme traitement pour la dépendance à la cocaïne, car elle empêche la dégradation de la dopamine (un neurotransmetteur dont la libération est stimulée par la cocaïne); les résultats de la dopamine en excès dans une anxiété accrue, pression artérielle plus élevée, l'agitation et d'autres symptômes désagréables. Plusieurs études ont rapporté qu'il a une activité antiprotozoaire aussi. [1] [2] Contenu Interaction avec l'alcool Sous le métabolisme normal. l'alcool est décomposé dans le foie par l'enzyme alcool déshydrogénase à l'acétaldéhyde. qui est ensuite converti par l'enzyme acétaldéhyde déshydrogénase de l'acide acétique inoffensif. blocs de Disulfiram cette réaction au stade intermédiaire en bloquant l'enzyme acétaldéhyde déshydrogénase. Après consommation d'alcool sous l'influence de disulfirame, la concentration en acétaldéhyde dans le sang peut être 5 à 10 fois supérieure à celle trouvée au cours du métabolisme de la même quantité d'alcool seul. Comme acétaldéhyde est l'une des principales causes des symptômes d'une "gueule de bois" cela produit des réactions négatives immédiates et graves à la consommation d'alcool. Quelques 5-10 minutes après l'ingestion d'alcool, le patient peut ressentir les effets d'une gueule de bois sévère pendant une période de 30 minutes à plusieurs heures. Les symptômes incluent des rougeurs de la peau, accélération du rythme cardiaque, essoufflement, nausées et vomissements. Disulfiram ne doit pas être pris si l'alcool a été consommé au cours des 12 dernières heures. Il n'y a pas de tolérance à disulfirame: plus elle est prise, les plus forts de ses effets. Comme disulfirame est absorbé lentement à travers le tube digestif et éliminé lentement par le corps les effets peuvent durer jusqu'à 2 semaines après la prise initiale; par conséquent, l'éthique médicale exigent que les patients doivent être pleinement informés au sujet de la réaction disulfiram-alcool. Les effets secondaires possibles lors de la prise Disulfiram sont un engourdissement ou des picotements dans les jambes et l'essoufflement. Dosage Disulfiram est fourni dans 200 mg, 250 mg et 500 mg comprimés. La dose initiale habituelle est de 500 mg pour 1 à 2 semaines, suivie d'une dose d'entretien de 250 mg (gamme 125 mg - 500 mg) par jour. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 500 mg. Historique et utilisation antiprotozoaire L'action du médicament a été découvert par hasard en 1948 par les chercheurs Erik Jacobsen et Jens Hald à la société pharmaceutique danoise Medicinalco. La substance était destinée à fournir un remède pour les infestations parasitaires; cependant, les travailleurs testant la substance sur eux-mêmes ont signalé des symptômes graves après la consommation d'alcool. Une étude a montré qu'il pourrait être potentiellement utiles dans le traitement de l'infection à Giardia. [1] Une autre étude a révélé qu'il avait une activité contre Trichomonas vaginalis qui était résistant au traitement le plus commun, le métronidazole. [2] De même substances agissant Coprine (N5-1-hydroxycyclopropyl-L-glutamine), qui se métabolise en 1-aminocyclopropanol, un produit chimique étroitement apparenté ayant les mêmes effets métaboliques, se produit naturellement dans de nombreuses espèces de champignons comestibles, tels que le capuchon d'encre commune. Temposil. ou carbamide de calcium, citrate, a la même fonction que le disulfirame, mais elle est plus faible et plus sûr. Griséofulvine, un médicament anti-fongique orale interactions médicamenteuses dangereuses Disulfiram ne doit pas être administré aux patients qui prennent certains médicaments stimulants et les antidépresseurs. Disulfiram n'a été trouvée pour inhiber l'enzyme dopamine-bêta-hydroxylase, en bloquant le métabolisme de la dopamine en noradrénaline. Combiné avec l'agoniste de la dopamine et / ou l'effet de la recapture de stimulants. cela peut entraîner une augmentation spectaculaire des niveaux de dopamine synaptiques, ce qui entraîne l'insomnie, la paranoïa, et, dans les cas extrêmes, la psychose stimulant. Les médicaments qui sont connus pour interférer avec le système de la dopamine / norépinéphrine comprennent, mais sans s'y limiter: Bupropion (Wellbutrin IR / SR / XL, Amfebutamone) Amphétamines (Adderall, Dexedrine, etc.) Méthylphénidate (Ritalin, Concerta, Focalin, etc.) Cocaine (Parfois utilisé dans les procédures dentaires, et une substance connue d'abus.) Le métabolisme d'autres médicaments peut être inhibée par le disulfirame, en augmentant leur potentiel d'effets toxiques. Les médicaments connus pour avoir des effets indésirables lorsqu'ils sont utilisés en même temps que disulfirame comprennent amitriptyline. isoniazide. et métronidazole (tous avec des changements aigus de l'état mental), la phénytoïne. certaines benzodiazépines. morphine. péthidine. et les barbituriques. Chimie organique Disulfiram est un exemple d'un disulfure de thiurame. qui est le dérivé oxydé du diéthyldithiocarbamate. Voir également Les références ^ A (6): 1488-1492. PMID 9624499. ^ A (6): 817-20. PMID 10052908.