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Darifenacin: premier antagoniste du récepteur M3 pour la vessie hyperactive Article: Milsom, I. et al. Quelle est l'étendue sont les symptômes d'une vessie hyperactive et comment sont-ils gérés? Une étude de prévalence dans la population. BJU Int. 87, 760-766 [Afficher abstract] [Cacher résumé] Résumé: Objectif Déterminer la prévalence des symptômes chroniques et débilitantes de la vessie hyperactive, définie ici comme la présence de la fréquence chronique, l'urgence et l'incontinence par impériosité (soit seul ou en combinaison), et présumé être causé par des contractions involontaires du détrusor. Sujets et méthodes Les données ont été recueillies au moyen d'une enquête basée sur la population (menée par interview téléphonique ou directe) des hommes et des femmes âgées de 40 ans, choisis parmi la population générale en France, Allemagne, Italie, Espagne, Suède et Royaume-Uni, en utilisant un approche aléatoire stratifié. Les principales mesures de résultats étaient les suivants: prévalence de la fréquence urinaire (et la thérapie actuelle ou antérieure reçue pour ces symptômes Résultats Au total, 16 776 entrevues ont été menées dans les six pays européens, la prévalence globale des symptômes de la vessie hyperactive chez les personnes âgées de 40 ans était de 16,6.. %. Fréquence (85%) était le symptôme le plus fréquemment rapporté, suivi d'urgence (54%) et l'incontinence par impériosité (36%). la prévalence des symptômes de la vessie hyperactive augmente avec l'âge. Dans l'ensemble, 60% des répondants ayant des symptômes avaient consulté un médecin, mais seulement 27% recevaient actuellement un traitement. Conclusion les symptômes d'une vessie hyperactive, dont la fréquence et l'urgence sont aussi gênants que l'incontinence, sont très répandues dans la population générale. Cependant, seulement quelques personnes touchées reçoivent actuellement un traitement. Prise ensemble, ces résultats indiquent qu'il existe une marge d'amélioration considérable en termes de la façon dont les médecins diagnostiquent et traitent cette condition. Texte intégral BJU International Disponible à partir de: Geoffrey W Cundiff Article: Prévalence et fardeau de la vessie hyperactive aux États-Unis. Monde J Urol 20 (6): 327-336, Epub 2002 15 novembre [Afficher abstract] [Cacher abstract] RÉSUMÉ: le Programme national d'évaluation hyperactive Vessie (NOBLE) a été lancé afin de mieux comprendre la prévalence et la charge de la vessie hyperactive dans un large éventail de la population des États-Unis. pour estimer la prévalence de l'hyperactivité vésicale avec ou sans incontinence aux États-Unis, évaluer la variation de la prévalence selon le sexe et d'autres facteurs, et mesurer la charge individuelle. US sondage téléphonique national à l'aide d'une entrevue cliniquement validé et une étude imbriquée suivi comparant les cas de l'hyperactivité vésicale sexe et l'âge des témoins appariés. noninstitutionalized population adulte des États-Unis. un échantillon de 5,204 adultes cependant, la gravité et la nature de l'expression des symptômes ne diffère. différences anatomiques spécifiques sexuels peuvent augmenter la probabilité que la vessie hyperactive est exprimée comme l'incontinence chez les femmes par rapport aux hommes. Néanmoins, la vessie hyperactive, avec et sans incontinence, a un impact cliniquement significatif sur la qualité de vie, la qualité de sommeil, et la santé mentale, chez les hommes et les femmes. Texte intégral Monde Journal of Urology Article: La population mineure de M3-récepteurs médiate contraction du muscle détrusor humain [Afficher abstract] [Cacher abstract] RÉSUMÉ: 1 L'objectif était de déterminer le rôle des sous-types de récepteurs muscariniques dans la médiation de la contraction du muscle lisse détrusor humain in vitro. 2 réponses contractiles des bandes détrusor humaines à carbachol ont été obtenus en l'absence et la présence d'une gamme d'antagonistes muscariniques (pirenzépine, méthoctramine, 4-diphénylacétoxy-N-méthyl pipéridine méthiodure (4-DAMP), tropicamide, oxybutynine et toltérodine). Les estimations d'affinité (valeur pKb) ont été calculées pour les antagonistes et mis en corrélation avec les valeurs aux sous-types de récepteurs muscariniques clonés cités dans la littérature. 3 pirenzépine, la méthoctramine et tropicamide médicaments qui ont des affinités élevées à M1, M2 et M4-récepteurs, respectivement, tous avaient de faibles affinités du détrusor humain (valeurs pKb de 6,8, 6,9 et 6,5, respectivement), tandis que l'antagoniste M3 sélectifs 4 - DAMP avait une affinité élevée (9,5). parcelles de Schild pour les quatre antagonistes ont des pentes de l'unité indiquant une action à un seul récepteur. Oxybutynin et toltérodine ont également agi comme des antagonistes compétitifs avec les estimations d'affinité de 7,6 et 8,1, respectivement. 4 Lorsque les affinités antagonistes obtenus sur la vessie ont été tracées en fonction des valeurs publiées pour ces antagonistes au niveau des sous-types de récepteurs muscariniques clonés, les meilleures corrélations ont été obtenues pour le M3- et sous-types de récepteurs m5-muscariniques. 5 Ces données suggèrent que les réponses contractiles directes du détrusor humain pour la stimulation des récepteurs muscariniques in vitro sont médiées uniquement par l'intermédiaire du sous-type de récepteur muscarinique M3 sans aucune contribution importante de la population des récepteurs M2. Aucun aperçu Journal of Pharmacology Autonomic Disponible à partir de: Malcolm Caulfield Article: IUPHAR XVII. Classification des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine Texte intégral Pharmacological Reviews Article: Avantages potentiels de muscariniques M 3 Receptor Sélectivité [Afficher abstract] [Cacher abstract] RÉSUMÉ: détrusor muscle lisse contient des récepteurs muscariniques de la M2 (≈2 / 3) et M3 (≈1 / 3) sous-types. récepteurs M3 sont principalement responsables de la contraction de la miction normale, alors que, le rôle des récepteurs M2 n'a pas encore été clarifiée. Dans certains états pathologiques, les récepteurs M2 peuvent également contribuer à la contraction de la vessie. Différents sous-types de récepteurs muscariniques peuvent contribuer aux processus d'activation ou d'inhibition cellulaire. Par exemple, dans les glandes salivaires, les deux sous-types de récepteurs M1 et M3 peuvent contrôler la sécrétion. Dans le système cardiovasculaire, le sous-type de récepteur M2 peut médier bradycardie parasympathetically-driven et une diminution du débit cardiaque. Dans le cerveau, où le rôle des récepteurs M1 corticales dans la cognition est bien documenté, serait attendu M1 blocage du récepteur de compromettre le fonctionnement du système nerveux central. Les récepteurs muscariniques qui interviennent dans la contraction du muscle ciliaire humain sont très probablement M3 et M5. Les médicaments sélectifs pour le récepteur M3 pourrait être prévu pour avoir une efficacité clinique dans détrusor suractivité avec une réduction des événements indésirables liés au blocage des autres sous-types de récepteurs. Cependant, l'efficacité clinique d'un médicament dépend non seulement de son affinité pour le récepteur, mais aussi sur ses propriétés pharmacocinétiques et l'importance des récepteurs muscariniques spécifiques pour une fonction d'un organe donné. Aucun aperçu European Urology Suppléments Prévalence et fardeau de la vessie hyperactive aux États-Unis. Wf Stewart. Jb Van Rooyen. Gw Cundiff. 2003. Monde J Urol 20 327-363. La darifénacine (Emselex) est le premier antimuscarinique pour cibler le récepteur M3 qui est associée à la contraction du muscle détrusor. Dans nos nouveaux produits examen Steve Chaplin présente les données cliniques relatives à son efficacité et les effets indésirables, et le professeur Christopher Chapple commente sa place dans le traitement de la vessie hyperactive. T der (OAB) en urgence, avec ou sans incontinence, généralement avec la fréquence et la prévalence nocturia.1The de OAB au Royaume-Uni est d'environ 20 pour cent overall2,3and augmente avec age.4OAB a un impact marqué sur la qualité de vie .5A enquête européenne a constaté que de nombreuses personnes présentant des symptômes d'hyperactivité vésicale ont pas été officiellement diagnostiqué et, bien que la moitié des personnes diagnostiquées ont été prescrit des médicaments à un moment donné, un quart seulement continuent à prendre it.2 L'Institut national pour la santé et clinique excellence (NICE) de lignes directrices cliniques pour la gestion de l'incontinence urinaire chez les femmes comprend la gestion des OAB.6 (The Scottish Intercollegiate Guidelines Network, il international continence Society définit hyperactive vessie 14 Prescripteur 19 octobre 2007 escriber Nouveaux produits Darifenacin: premier antagoniste du récepteur M3 pour vessie hyperactive Steve Chaplin MSc, MRPharmS et Christopher Chapple BSc, MD, FRCS (Urol) PROFIL dU PRODUIT nom propriétaire: constituants Emselex: Indication darifenacin: traitement symptomatique de l'incontinence par impériosité et / ou une augmentation de la fréquence urinaire et de l'urgence qui peut se produire chez les patients ayant une vessie hyperactive (OAB) syndrome Posologie et mode d'administration: adultes: d'abord 7,5mg par jour; peut être augmentée à 15 mg par jour après deux semaines chez les patients nécessitant un plus grand soulagement des symptômes; personnes âgées - initialement 7,5mg par jour; peut être augmentée à 15 mg par jour après deux semaines pour les patients qui ont un profil de tolérance acceptable, mais nécessitent un plus grand soulagement des symptômes; enfants - ne sont pas recommandés chez les patients de moins de 18 Contre: les patients hypersensibles à la darifénacine ou de ses excipients; les patients présentant: rétention urinaire, rétention gastrique, incontrôlée glaucome à angle étroit, la myasthénie gravis, une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C), la colite ulcéreuse sévère, mégacôlon toxique, un traitement concomitant avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 Précautions: administrer Emselex avec prudence chez les patients atteints : ropathy autonome neu-, hernie hiatale, cliniquement significative obstruction des voies urinaires, le risque de rétention urinaire, constipation sévère ou de troubles obstructifs gastro-intestinaux, par exemple une sténose du pylore; utiliser Emselex avec prudence chez les patients présentant: glaucome à angle étroit, risque de diminution de la motilité gastrointestinale, reflux gastro-oesophagien et / ou qui sont en même temps que la prise de médicaments, par exemple bisphosphonates par voie orale, qui peut causer / exacerber œsophagite Grossesse et allaitement: pas recommandé pendant grossesse; il faut être prudent avant d'administrer Emselex à une femme infirmière Interactions: digoxine, des inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple: paroxétine, terbinafine, dine cimeti-, quinidine) ou CYP3A4 (par exemple kétoconazole, itraconazole, les inhibiteurs de protéase tels que le ritonavir), les inhibiteurs modérés du CYP3A4 (par exemple, érythromycine, clarithromycine, télithromycine, fluconazole, jus de pamplemousse), des substrats du CYP2D6 (par exemple, flécaïnide, thioridazine, imipramine) ou CYP3A4 (par exemple midazolam), inducteurs du CYP3A4 (par exemple rifampicine, carbamazépine, barbituriques, le millepertuis), P - Gly - coprotein inhibiteurs (par exemple ciclosporine, vérapamil), les agents antimuscariniques (par exemple oxy butynin, toltérodine, flavoxate) Les effets secondaires: très fréquent: sécheresse de la bouche, constipation; commune: douleurs abdominales, maux de tête; nausées, dyspepsie; yeux secs Présentation / coût: 7.5mg, comprimés à libération prolongée 15mg; 7.5mg - 28, 26,13 £; 15mg - 28, 26,13 £ Aperçu Une erreur est survenue lors du rendu modèle. ResearchGate est le réseau professionnel pour les scientifiques et les chercheurs. Le texte intégral de cette publication ne sont pas encore disponibles sur ResearchGate. Article: Darifenacin: premier antagoniste du récepteur M3 pour la vessie hyperactive Disponible à partir de: prescriber. co. uk